백서: 유도체화 및 가스 크로마토그래피를 통한 하이드록시프로필 메틸셀룰로오스 캡슐 내 추출 가능 및 침출 가능 포름알데히드 측정

Nov 23, 2023

작성자: 분석 생화학 연구소(ABC Labs)

하이드록시프로필 메틸 셀룰로오스(HPMC)는 약물 전달 및 식이 보충제용 캡슐 소재로 점점 더 인기를 얻고 있습니다. HPMC는 합성(동물 기반이 아님)이며 기존 젤라틴보다 화학적으로 덜 활성입니다. HPMC는 포름알데히드에 반응하지 않는 반면, 젤라틴은 포름알데히드가 있는 경우 교차 결합합니다. 젤라틴의 교차 결합은 불완전한 캡슐 껍질 용해를 유발하여 약물 방출에 문제를 일으킵니다.

HPMC는 염화메틸과 알칼리셀룰로오스의 반응으로 생성됩니다. 생성된 메틸셀룰로오스는 프로필렌 옥사이드와 추가로 반응하여 하이드록시프로필 메틸 셀룰로오스를 생성합니다. 제조 과정에서 프로필렌 옥사이드는 수산화물과 반응하여 포름알데히드와 아세트알데히드를 형성할 수 있습니다. 또한 메틸 에스테르는 산화되어 포름알데히드를 생성할 수 있습니다. 따라서 HPMC에서 유출되는 포름알데히드는 제약 산업의 주요 관심사입니다. 캡슐 물질의 포름알데히드 침출은 아민 그룹을 가진 모든 활성 의약품 성분(API)과 반응하여 이민(N-메틸 유도체)으로 분해될 수 있습니다. 인슐린은 포름알데히드와의 반응에 의해 변형되는 것으로 알려져 있습니다. 포름알데히드에 의해 유발된 변형은 작은 단백질을 형성하는 펩타이드의 접근성과 반응성을 변화시킵니다. HPMC 캡슐에서 침출되어 API와 반응할 수 있는 포름알데히드의 양을 추정하는 것은 모든 제약 응용 분야에서 중요한 독성학적 문제입니다.

포름알데히드는 발암물질로 알려져 있습니다. EPA와 OSHA는 모두 포름알데히드에 대한 허용 노출 한계를 설정했습니다. PQRI(제품 품질 연구소)에서는 발암 물질에 대한 안전 우려 기준(SCT)을 권장합니다. SCT는 침출물을 식별하고 정량화해야 하는 독성 수준입니다.

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